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AOD-9604 5 mg

Métabolique / GLP-1

AOD-9604

L'AOD-9604 est un fragment synthétique de l'hormone de croissance humaine — les résidus 177 à 191, précédés d'une tyrosine ajoutée — soit seize acides aminés refermés par un pont disulfure. Il est employé au laboratoire pour isoler la portion lipolytique de la GH, indépendamment de l'axe récepteur de la GH et IGF-1.

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Dosage
5 mg
Conservation
2–8 °C
Expédition
24–48 h

Le produit

À quoiil sert.

L'histoire du fragment commence à l'université Monash, au début des années 1990, avec les travaux de Frank Ng sur la région C-terminale de l'hormone de croissance : il s'agissait de savoir si l'action sur le tissu adipeux pouvait être détachée des effets somatotropes. Le peptide obtenu, développé ensuite par Metabolic Pharmaceuticals sous le nom AOD-9604, est décrit comme stimulant la lipolyse et freinant la lipogenèse sur adipocytes isolés et sur lignée 3T3-L1, sans élévation de l'IGF-1 dans les modèles rapportés.

Le mécanisme étudié passe par le récepteur β3-adrénergique : chez des souris invalidées pour ce récepteur, l'effet sur le métabolisme lipidique disparaît alors qu'il persiste chez les animaux sauvages (Heffernan et coll.). En aval, la voie décrite est celle de l'adénylate cyclase, de l'AMP cyclique et de la lipase hormono-sensible. Le développement clinique s'est arrêté après une phase IIb en 2007 ; le peptide reste utilisé comme outil de comparaison dans les études sur l'adipocyte.

Carte d'identité

Numéro CAS
221231-10-3
Formule brute
C78H123N23O23S2
Masse molaire
1 815,1 g/mol
Séquence
YLRIVQCRSVEGSCGF (16 résidus ; pont disulfure Cys7–Cys14)
Autres noms
AOD9604 · hGH frag 177-191 · Tyr-hGH(177-191) · Fragment hGH 176-191 (appellation commerciale courante, à distinguer du peptide natif FLRIVQCRSVEGSCGF)

Conservation

Lyophilisat : −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité ; ce court peptide cyclique est robuste sous forme sèche et supporte quelques jours de transport à température ambiante. Après reconstitution : 2 à 8 °C et emploi sous une à deux semaines, l'échange de ponts disulfure s'accélérant en solution. Au-delà, aliquoter et congeler à −20 °C ou −80 °C, une décongélation par aliquote.

Manipulation en laboratoire

Reconstituer par ajout lent du solvant sur la paroi, rotation douce, sans vortex. Le pont Cys7–Cys14 porte la conformation du peptide : écarter tout agent réducteur des tampons et de la verrerie (DTT, TCEP, β-mercaptoéthanol), éviter les pH alcalins qui catalysent l'échange thiol-disulfure et travailler plutôt autour de la neutralité. Aliquoter en tubes à faible adsorption, protéger de la lumière. Usage de laboratoire exclusivement.

Questions sur ce produit

  • Non. Les travaux publiés décrivent une action sur le métabolisme lipidique de l'adipocyte sans élévation de l'IGF-1 ni les effets somatotropes de la molécule complète ; le fragment a précisément été conçu pour dissocier les deux. Il ne reproduit pas la signalisation du récepteur de la GH telle qu'elle est décrite pour l'hormone entière.

  • Plusieurs sources la présentent comme un ajout de commodité analytique : la tyrosine offre un site d'iodation permettant de préparer un traceur radiomarqué et de suivre le peptide dans les études de liaison — cette explication est répétée par la littérature secondaire sans qu'un article primaire l'énonce noir sur blanc. Ce résidu explique en revanche la confusion courante avec le « fragment 176-191 » : le fragment natif hGH(176-191) commence par la phénylalanine 176 (FLRIVQCRSVEGSCGF), alors que l'AOD-9604 remplace cette position par une tyrosine ajoutée (YLRIVQCRSVEGSCGF). Même longueur, un acide aminé d'écart : ce ne sont pas les mêmes molécules.

  • Oui. Les cystéines 7 et 14 ferment une boucle qui porte la conformation du peptide ; un agent réducteur, un pH alcalin ou un séjour prolongé en solution ouvrent ou réarrangent ce pont. Les tampons doivent être exempts de DTT et de TCEP, et les solutions préparées au plus près de leur emploi.

Protocole

Du flacon à la solution.

La mise en œuvre d'un flacon de 5 mg : combien d'eau bactériostatique ajouter, ce que l'on obtient, et comment le garder. Ce protocole porte sur la préparation et la conservation au laboratoire — il ne prescrit aucun schéma d'administration.

  1. 01

    Ajouter l'eau

    1 ml d'eau bactériostatique, versés lentement contre la paroi du flacon, jamais directement sur la poudre.

  2. 02

    Dissoudre

    Faites tourner doucement le flacon entre les doigts jusqu'à ce que la solution soit limpide. Ne secouez pas : l'agitation dénature le peptide et fait mousser.

  3. 03

    Ce que l'on obtient

    Une solution à 5.00 mg/ml, limpide. Un trouble ou un dépôt qui persiste signale un problème : ne l'utilisez pas.

Avant reconstitution

Lyophilisat : −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité ; ce court peptide cyclique est robuste sous forme sèche et supporte quelques jours de transport à température ambiante. Après reconstitution : 2 à 8 °C et emploi sous une à deux semaines, l'échange de ponts disulfure s'accélérant en solution. Au-delà, aliquoter et congeler à −20 °C ou −80 °C, une décongélation par aliquote.

Après reconstitution

Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La solution se garde nettement moins longtemps que la poudre. Pour un stockage long, répartissez-la en aliquotes à usage unique et congelez-les : chaque cycle de congélation et décongélation dégrade un peu le peptide.

Manipulation

Reconstituer par ajout lent du solvant sur la paroi, rotation douce, sans vortex. Le pont Cys7–Cys14 porte la conformation du peptide : écarter tout agent réducteur des tampons et de la verrerie (DTT, TCEP, β-mercaptoéthanol), éviter les pH alcalins qui catalysent l'échange thiol-disulfure et travailler plutôt autour de la neutralité. Aliquoter en tubes à faible adsorption, protéger de la lumière. Usage de laboratoire exclusivement.

Et pour un autre volume d'eau

Le calculateur est pré-rempli sur un flacon de 5 mg. Changez le volume d'eau pour voir ce que donne chaque prélèvement, lu en graduations de seringue à insuline.

Le flacon

1231 ml5.00 mg/ml

La seringue — Prélèvement montré : 0.5 mg

02040608010010.0 u · 0.100 ml

Ce que donnent quelques prélèvements

PrélèvementGraduationsLecture
0.1 mg2acceptable
0.25 mg5bonne
0.5 mg10idéale
1 mg20idéale
2 mg40idéale
5 mg100bonne

Calcul de dilution. Il dit combien de liquide prélever pour un nombre de milligrammes donné — rien d'autre. Produits réservés à la recherche en laboratoire.

Procédure

Trois étapes.Sans compte.

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