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par flacon
Métabolique / GLP-1
Cagrilintide
La cagrilintide (AM833) est un analogue à longue durée d'action de l'amyline : 37 acides aminés refermés par un pont disulfure et acylés par un diacide gras en C20. Mise au point chez Novo Nordisk, elle sert de ligand des récepteurs de l'amyline et de la calcitonine dans les travaux sur les signaux de satiété et la vidange gastrique.
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1
- Commande sans compte
- Expédition sous 24–48 h
- Colis discret
- 10 mg
- 2–8 °C
- 24–48 h
Le produit
À quoiil sert.
Sa chaîne reprend le squelette de la pramlintide — analogue de l'amyline humaine déjà porteur des substitutions A25P, S28P et S29P — et y ajoute N14E, V17R et Y37P. Ces échanges réduisent la propension amyloïde héritée de l'amyline humaine et améliorent la solubilité. Un pont disulfure ferme la boucle Cys2–Cys7, et un diacide gras en C20 relié par un espaceur γ-glutamate assure la liaison réversible à l'albumine, d'où la demi-vie de l'ordre de la semaine rapportée chez l'humain dans les essais de pharmacocinétique publiés.
La cagrilintide se comporte en agoniste non sélectif des récepteurs de l'amyline AMY1 à AMY3 — le récepteur de la calcitonine associé à l'une des protéines RAMP — et du récepteur de la calcitonine lui-même. Les axes publiés portent sur la signalisation de satiété au niveau de l'area postrema et du noyau du tractus solitaire, sur la prise alimentaire et la vidange gastrique chez le rongeur, et sur l'association à un agoniste GLP-1, documentée depuis l'essai de phase 1b paru dans The Lancet en 2021 (Enebo et coll.), la même revue publiant la même année l'essai de phase 2 consacré, lui, à la cagrilintide seule (Lau et coll.).
- 1415456-99-3
- C194H312N54O59S2
- 4 409,1 g/mol
- KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP-NH2 (37 résidus ; pont disulfure Cys2–Cys7 ; diacide gras en C20 relié par un espaceur γ-Glu sur la lysine N-terminale)
- AM833 · NN0174-0833 · Analogue à longue durée d'action de l'amyline · Cagrilintide (acétate)
Lyophilisat : −20 °C, à l'abri de la lumière ; sous forme sèche et scellée, la poudre tient plusieurs mois et supporte quelques jours de transport à température ambiante. Après reconstitution : 2 à 8 °C, emploi sous deux à quatre semaines, ou aliquotage puis congélation à −80 °C. La famille des amylines s'agrège d'autant plus vite que la solution est concentrée, remuée ou tiède : une solution devenue trouble ne se récupère pas.
Reconstituer lentement, solvant versé contre la paroi, sans jamais vortexer ni faire mousser : l'amyline et ses analogues nucléent des fibrilles à partir des interfaces air-liquide. Contrôler la limpidité en lumière rasante avant emploi, aliquoter dans des tubes en polypropylène à faible adsorption, éviter les gel-dégel répétés et les pipetages vigoureux. Noter la date de reconstitution sur chaque aliquote. Réservé aux travaux de laboratoire.
Questions sur ce produit
L'amyline humaine s'agrège spontanément en fibrilles amyloïdes, ce qui la rend difficile à manipuler ; la pramlintide corrige ce défaut par trois prolines. La cagrilintide reprend ce squelette et y ajoute les substitutions N14E, V17R et Y37P, ainsi qu'une acylation par un diacide en C20. Ces modifications visent la stabilité en solution et la persistance dans l'organisme des modèles étudiés.
Sur les récepteurs de l'amyline AMY1, AMY2 et AMY3, qui sont le récepteur de la calcitonine associé à l'une des trois protéines RAMP, ainsi que sur le récepteur de la calcitonine seul. Cette absence de sélectivité est décrite comme assumée dans la littérature : les travaux publiés s'intéressent à l'activation conjointe des deux familles de récepteurs.
Une solution laiteuse, filamenteuse ou laissant un dépôt signale une agrégation ; elle ne se récupère ni par chauffage ni par filtration et doit être écartée des mesures. C'est le risque propre à la famille des amylines. Reconstituer sans agiter, conserver au froid et aliquoter rapidement réduit nettement sa survenue.
Protocole
Du flacon à la solution.
La mise en œuvre d'un flacon de 10 mg : combien d'eau bactériostatique ajouter, ce que l'on obtient, et comment le garder. Ce protocole porte sur la préparation et la conservation au laboratoire — il ne prescrit aucun schéma d'administration.
- 01
Ajouter l'eau
2 ml d'eau bactériostatique, versés lentement contre la paroi du flacon, jamais directement sur la poudre.
- 02
Dissoudre
Faites tourner doucement le flacon entre les doigts jusqu'à ce que la solution soit limpide. Ne secouez pas : l'agitation dénature le peptide et fait mousser.
- 03
Ce que l'on obtient
Une solution à 5.00 mg/ml, limpide. Un trouble ou un dépôt qui persiste signale un problème : ne l'utilisez pas.
Avant reconstitution
Lyophilisat : −20 °C, à l'abri de la lumière ; sous forme sèche et scellée, la poudre tient plusieurs mois et supporte quelques jours de transport à température ambiante. Après reconstitution : 2 à 8 °C, emploi sous deux à quatre semaines, ou aliquotage puis congélation à −80 °C. La famille des amylines s'agrège d'autant plus vite que la solution est concentrée, remuée ou tiède : une solution devenue trouble ne se récupère pas.
Après reconstitution
Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La solution se garde nettement moins longtemps que la poudre. Pour un stockage long, répartissez-la en aliquotes à usage unique et congelez-les : chaque cycle de congélation et décongélation dégrade un peu le peptide.
Manipulation
Reconstituer lentement, solvant versé contre la paroi, sans jamais vortexer ni faire mousser : l'amyline et ses analogues nucléent des fibrilles à partir des interfaces air-liquide. Contrôler la limpidité en lumière rasante avant emploi, aliquoter dans des tubes en polypropylène à faible adsorption, éviter les gel-dégel répétés et les pipetages vigoureux. Noter la date de reconstitution sur chaque aliquote. Réservé aux travaux de laboratoire.
Et pour un autre volume d'eau
Le calculateur est pré-rempli sur un flacon de 10 mg. Changez le volume d'eau pour voir ce que donne chaque prélèvement, lu en graduations de seringue à insuline.
Ce que donnent quelques prélèvements
| Prélèvement | Graduations | Lecture |
|---|---|---|
| 0.1 mg | 2 | acceptable |
| 0.25 mg | 5 | bonne |
| 0.5 mg | 10 | idéale |
| 1 mg | 20 | idéale |
| 2 mg | 40 | idéale |
| 5 mg | 100 | bonne |
Calcul de dilution. Il dit combien de liquide prélever pour un nombre de milligrammes donné — rien d'autre. Produits réservés à la recherche en laboratoire.
Procédure
Trois étapes.Sans compte.
- 01
Sélectionnez
Choisissez vos flacons dans le catalogue : le stock affiché est celui du moment.
- 02
Commandez
Validez sans créer de compte, puis suivez les instructions de paiement.
- 03
Recevez
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