Chacun des quatre composants a sa propre histoire expérimentale.
Le GHK-Cu est le complexe du tripeptide glycyl-L-histidyl-L-lysine avec le cuivre(II). Loren Pickart l'isole du plasma humain au début des années 1970 ; les travaux publiés depuis portent sur la synthèse des collagènes de type I et III, l'expression des métalloprotéinases matricielles et de leurs inhibiteurs, et l'angiogenèse en culture de fibroblastes et de kératinocytes.
Le TB-500 reprend le domaine de liaison à l'actine de la thymosine bêta-4, autour du motif LKKTETQ. Il est étudié pour la séquestration de l'actine globulaire et la migration cellulaire dans les modèles de réparation.
Le BPC-157 est un pentadécapeptide de 15 acides aminés (GEPPPGKPADDAGLV), séquence partielle d'une protéine du suc gastrique humain. Les publications précliniques portent sur la formation du tissu de granulation et sur des effets vasculaires impliquant la voie VEGFR2.
Le KPV est le tripeptide lysine-proline-valine, extrémité C-terminale de l'alpha-MSH. Il est étudié pour une activité anti-inflammatoire qui ne passe pas par les récepteurs aux mélanocortines mais par une action intracellulaire, décrite notamment dans des modèles de colite.
Réunis dans un même flacon, ces quatre peptides ne composent pas un médicament : ils forment un outil pour observer, in vitro et en modèle animal, comment des mécanismes documentés séparément se comportent côte à côte. Aucune étude clinique ne porte sur ce mélange en tant que tel.