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Récupération & peau
Melanotan II
Heptapeptide cyclique dérivé de l'α-MSH, refermé par un pont lactame entre un aspartate et une lysine. Plus court que le Melanotan 1, il active sans distinction les récepteurs de mélanocortine MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, le MC2R restant à l'écart puisqu'il ne répond qu'à l'ACTH. Le flacon de 10 mg sert à étudier ces voies, de la mélanogenèse cutanée aux circuits mélanocortinergiques centraux.
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1
- Commande sans compte
- Expédition sous 24–48 h
- Colis discret
- 10 mg
- 2–8 °C
- 24–48 h
Le produit
À quoiil sert.
Le peptide est issu des travaux de pharmacochimie menés à l'université d'Arizona à la fin des années 1980 par Fahad Al-Obeidi, Victor Hruby et Mac Hadley : en cyclisant le fragment central de l'α-MSH par un pont lactame entre un aspartate et une lysine, ils ont figé le pharmacophore His-Phe-Arg-Trp de l'hormone, porté ici sous forme D-Phe, que reconnaissent les récepteurs de mélanocortine. La rigidité ainsi gagnée explique à la fois la puissance du composé et son absence de sélectivité : le motif est reconnu par les MC1R, MC3R, MC4R et MC5R. Le MC2R fait exception, son activation exigeant en outre le motif tétrabasique propre à l'ACTH.
Les axes de recherche se répartissent selon les récepteurs : MC1R pour la mélanogenèse sur mélanocytes en culture, MC3R et MC4R pour la régulation hypothalamique de la prise alimentaire chez le rongeur, MC5R pour les glandes sébacées, MC4R encore pour les circuits du comportement sexuel. C'est de cette dernière piste qu'est issu le brémélanotide (PT-141), métabolite du MT-II dont l'amide C-terminal a été hydrolysé en acide. Le composé reste par ailleurs un ligand de référence dans les essais de liaison qui servent à calibrer des agonistes plus sélectifs.
- 121062-08-6
- C50H69N15O9
- 1024,18 g/mol
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
- MT-2 · MT-II · Melanotan II · Mélanotan 2
Lyophilisat : -20 °C pour le stockage long, 2-8 °C si le flacon doit servir dans le mois, toujours scellé et à l'abri de l'humidité. La poudre est hygroscopique et une reprise d'eau se voit à l'œil nu : la pastille s'affaisse ou se colle à la paroi. Reconstitué en eau bactériostatique, le peptide se garde à 2-8 °C environ quatre semaines. La congélation d'une solution à -20 °C est possible en aliquotes, à raison d'une seule décongélation par aliquote.
Le pont lactame protège des exopeptidases, pas de l'hydrolyse en milieu aqueux : une fois reconstitué, le composé vieillit comme les autres et le décompte démarre à la dissolution. Ajoutez le solvant goutte à goutte sur la paroi, puis laissez reposer quelques minutes, la pastille se dissout seule ; l'agitation n'accélère rien et produit de la mousse. Prélevez avec des aiguilles fines pour limiter l'abrasion du septum et répartissez en aliquotes plutôt que de percer vingt fois le même bouchon.
Questions sur ce produit
Parce que la cyclisation le réduit au pharmacophore minimal His-D-Phe-Arg-Trp, la séquence que reconnaissent les MC1R, MC3R, MC4R et MC5R. Le MC2R, lui, ne répond qu'à l'ACTH, dont l'activation réclame un second motif absent ici. Les déterminants qui, dans l'α-MSH entière, orientent vers un sous-type plutôt qu'un autre ont été supprimés avec le reste de la chaîne. Ce défaut de sélectivité est une donnée à intégrer dans l'interprétation de tout résultat obtenu in vivo.
Le brémélanotide est le métabolite du MT-II : son amide C-terminal a été hydrolysé en fonction acide. Cette modification conserve l'activité sur les MC3R et MC4R en réduisant fortement le versant pigmentaire. Les deux molécules sont donc souvent utilisées en parallèle pour dissocier les effets cutanés des effets centraux.
Non, ce sont deux outils différents : sept résidus refermés par un pont lactame contre treize résidus linéaires, deux profils de puissance et de stabilité distincts sur les mêmes sous-types de récepteurs. Leurs masses molaires diffèrent en outre d'un facteur proche de 1,6, ce qui interdit de reprendre telles quelles des concentrations massiques ; raisonnez en molarité si vous comparez les deux.
Protocole
Du flacon à la solution.
La mise en œuvre d'un flacon de 10 mg : combien d'eau bactériostatique ajouter, ce que l'on obtient, et comment le garder. Ce protocole porte sur la préparation et la conservation au laboratoire — il ne prescrit aucun schéma d'administration.
- 01
Ajouter l'eau
2 ml d'eau bactériostatique, versés lentement contre la paroi du flacon, jamais directement sur la poudre.
- 02
Dissoudre
Faites tourner doucement le flacon entre les doigts jusqu'à ce que la solution soit limpide. Ne secouez pas : l'agitation dénature le peptide et fait mousser.
- 03
Ce que l'on obtient
Une solution à 5.00 mg/ml, limpide. Un trouble ou un dépôt qui persiste signale un problème : ne l'utilisez pas.
Avant reconstitution
Lyophilisat : -20 °C pour le stockage long, 2-8 °C si le flacon doit servir dans le mois, toujours scellé et à l'abri de l'humidité. La poudre est hygroscopique et une reprise d'eau se voit à l'œil nu : la pastille s'affaisse ou se colle à la paroi. Reconstitué en eau bactériostatique, le peptide se garde à 2-8 °C environ quatre semaines. La congélation d'une solution à -20 °C est possible en aliquotes, à raison d'une seule décongélation par aliquote.
Après reconstitution
Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La solution se garde nettement moins longtemps que la poudre. Pour un stockage long, répartissez-la en aliquotes à usage unique et congelez-les : chaque cycle de congélation et décongélation dégrade un peu le peptide.
Manipulation
Le pont lactame protège des exopeptidases, pas de l'hydrolyse en milieu aqueux : une fois reconstitué, le composé vieillit comme les autres et le décompte démarre à la dissolution. Ajoutez le solvant goutte à goutte sur la paroi, puis laissez reposer quelques minutes, la pastille se dissout seule ; l'agitation n'accélère rien et produit de la mousse. Prélevez avec des aiguilles fines pour limiter l'abrasion du septum et répartissez en aliquotes plutôt que de percer vingt fois le même bouchon.
Et pour un autre volume d'eau
Le calculateur est pré-rempli sur un flacon de 10 mg. Changez le volume d'eau pour voir ce que donne chaque prélèvement, lu en graduations de seringue à insuline.
Ce que donnent quelques prélèvements
| Prélèvement | Graduations | Lecture |
|---|---|---|
| 0.1 mg | 2 | acceptable |
| 0.25 mg | 5 | bonne |
| 0.5 mg | 10 | idéale |
| 1 mg | 20 | idéale |
| 2 mg | 40 | idéale |
| 5 mg | 100 | bonne |
Calcul de dilution. Il dit combien de liquide prélever pour un nombre de milligrammes donné — rien d'autre. Produits réservés à la recherche en laboratoire.
Procédure
Trois étapes.Sans compte.
- 01
Sélectionnez
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- 02
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- 03
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