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Récupération & peau
PT-141
Heptapeptide cyclique de synthèse, le PT-141, ou brémélanotide, ne se distingue du Melanotan II que par son extrémité C-terminale : un acide carboxylique libre là où le MT-II porte un amide. Il en garde le pont lactame entre aspartate et lysine, le pharmacophore His-D-Phe-Arg-Trp et l'absence de sélectivité : il se lie aux récepteurs de mélanocortine MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, avec son affinité la plus forte pour le MC1R des mélanocytes. Développé par Palatin Technologies, il est surtout étudié comme ligand des MC3R et MC4R, récepteurs exprimés principalement dans le système nerveux central. Le flacon de 10 mg de lyophilisat est un réactif de recherche, distinct du médicament autorisé aux États-Unis en 2019.
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- 10 mg
- 2–8 °C
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Le produit
À quoiil sert.
Le PT-141 descend du Melanotan II, cyclisé à la fin des années 1980 à l'université d'Arizona par Fahad Al-Obeidi, Victor Hruby et Mac Hadley (Journal of Medicinal Chemistry, 1989). Dans un essai pilote de phase 1, l'équipe de Robert Dorr relevait, à côté de la pigmentation, des effets sans rapport avec la peau (Life Sciences, 1996), qui ont orienté une partie des travaux vers les récepteurs centraux. Palatin Technologies a repris sous licence le MT-II, sous le code PT-14, l'a abandonné en 2000 et a développé à sa place un analogue modifié, le PT-141 (Hedlund, Current Opinion in Investigational Drugs, 2004). La différence tient à l'extrémité C-terminale, acide et non amidée ; une revue de 2026 y voit un dérivé désamidé qui pourrait être un métabolite du MT-II chez l'humain (Feng, Zhou et Wang, Acta Pharmaceutica Sinica B). Les premières données de Palatin décrivent un agoniste des MC3R et MC4R, exprimés surtout dans le système nerveux central, qui active chez le rat des neurones hypothalamiques repérés par l'immunoréactivité c-Fos (Molinoff et coll., Annals of the New York Academy of Sciences, 2003).
Le composé n'est pas sélectif : dans les essais de liaison sur récepteurs humains publiés par l'université du Queensland et AstraZeneca, son affinité la plus forte va au MC1R, puis au MC4R, devant les MC3R et MC5R (Durek et coll., Journal of Medicinal Chemistry, 2018), ordre que la notice américaine du médicament retient aussi pour la puissance, le MC2R fermant la marche. Les modèles publiés portent surtout sur les circuits centraux du comportement sexuel chez le rongeur : à l'université Concordia de Montréal, l'équipe de James Pfaus a employé la rate ovariectomisée sous traitement hormonal pour distinguer comportements d'approche et réponses réflexes, et situer l'action dans l'aire préoptique médiane, où la microdialyse a servi à suivre les neurotransmetteurs (PNAS, 2004 ; Journal of Sexual Medicine, 2007). Chez la femelle du hamster doré, l'équipe de Robert Meisel (université du Minnesota) a cartographié les MC3R et MC4R du système dopaminergique mésolimbique, puis étudié le composé dans un test de préférence de place conditionnée (Borland et coll., Neuropharmacology, 2025). D'autres travaux portent sur le versant énergétique du MC4R, avec deux essais de phase 1 consacrés à l'apport calorique et au poids de femmes obèses (Spana et coll., Diabetes, Obesity and Metabolism, 2022), ou sur des lignées de glioblastome humain, où les MC3R et MC4R ont été reliés à l'expression de la survivine (Suzuki et coll., Anticancer Research, 2024).
Le brémélanotide a été autorisé aux États-Unis en juin 2019, dans une indication thérapeutique précise ; le flacon proposé ici est un réactif de recherche, distinct de ce médicament. Sur le plan analytique, une méthode CLHP indicatrice de stabilité a séparé huit produits de dégradation, issus de désacétylation, d'hydrolyse de liaisons peptidiques, d'oxydation et d'épimérisation (Yuvaraaj et Sharma, Analytical Methods, 2026) ; la spectrométrie de masse haute résolution a servi à l'identifier, comme le MT-II, dans des échantillons saisis (Mestria et coll., Drug Testing and Analysis, 2021).
- 189691-06-3
- C50H68N14O10
- 1 025,2 g/mol
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH (Ac-Nle-c[DHfRWK]-OH ; pont lactame entre la chaîne latérale de l'Asp et l'amine ε de la Lys, acide carboxylique libre en C-terminal)
- Brémélanotide · Bremelanotide · PT141 · PT 141 · N-Acétyl-L-norleucyl-L-α-aspartyl-L-histidyl-D-phénylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-L-lysine (2→7)-lactame
Lyophilisat : -20 °C pour le stockage long, 2-8 °C si le flacon doit servir dans le mois, toujours scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Les essais de dégradation forcée conduits selon les lignes directrices ICH le montrent sensible à l'oxydation, à la chaleur et à la lumière, et plus fragile en milieu basique qu'en milieu acide (Yuvaraaj et Sharma, 2026) : le tryptophane et l'histidine sont les cibles habituelles de l'oxydation, d'où l'intérêt d'un flacon opaque et d'un minimum d'air au-dessus de la solution. Reconstitué, le peptide se garde entre 2 et 8 °C et sa stabilité, inférieure à celle de la poudre, se compte en semaines ; évitez les tampons basiques. Pour une garde plus longue, congelez en aliquotes à -20 °C, à raison d'une seule décongélation par aliquote. Les conditions de conservation publiées pour le médicament concernent une solution formulée et ne se transposent pas à ce lyophilisat.
Composé actif à des concentrations de l'ordre du nanomolaire, dont la notice américaine décrit notamment une élévation transitoire de la pression artérielle : gants nitrile, lunettes et blouse, aucun contact avec la peau ni les muqueuses, et une vigilance particulière avec les aiguilles pour éviter toute piqûre accidentelle. Laissez le flacon revenir à température ambiante avant de l'ouvrir, la poudre étant hygroscopique. Introduisez le solvant goutte à goutte contre la paroi et laissez la pastille se dissoudre : l'agitation n'apporte rien et incorpore de l'air à un composé sensible à l'oxydation. Pour tout calcul de concentration, retenez la teneur en peptide du certificat d'analyse : comme dans le médicament, où il figure sous forme d'acétate, les contre-ions alourdissent la masse pesée. Si le protocole fait aussi appel au MT-II, préparez et étiquetez les deux solutions séparément : un contrôle de masse courant peine à révéler un mélange des deux. Datez chaque aliquote. Réservé à l'usage de laboratoire.
Questions sur ce produit
Une seule fonction chimique : la lysine C-terminale porte un acide carboxylique libre au lieu d'un amide. La formule passe de C50H69N15O9 à C50H68N14O10, la masse molaire de 1 024,2 à 1 025,2 g/mol ; cycle lactame et pharmacophore His-D-Phe-Arg-Trp sont identiques. Mesurés dans les mêmes essais sur récepteurs humains, les deux peptides gardent la même hiérarchie, MC1R en tête, mais l'affinité du PT-141 est plus faible d'environ un ordre de grandeur sur chacun (Durek et coll., Journal of Medicinal Chemistry, 2018). La modification ne l'a donc pas rendu sélectif pour les récepteurs centraux, contrairement à une idée répandue, et les concentrations comme les résultats établis avec l'un ne se transposent pas à l'autre.
Leurs masses monoisotopiques ne diffèrent que de 0,984 Da (1 024,524 contre 1 023,540) : le premier pic isotopique du MT-II, celui qui porte un carbone 13, tombe à 0,02 Da environ du pic monoisotopique du PT-141. Un spectromètre de masse à résolution unitaire peine donc à départager un mélange des deux. Il faut la haute résolution, comme dans la caractérisation par LC-HRMS d'échantillons saisis publiée par un laboratoire de toxicologie médico-légale de Rome (Mestria et coll., Drug Testing and Analysis, 2021), ou une comparaison chromatographique avec un étalon de référence. Vérifiez sur le certificat d'analyse du lot la méthode d'identification employée.
C'est la même molécule : le brémélanotide, sous forme d'acétate, a été autorisé par la FDA en juin 2019, dans une indication thérapeutique précise. Aucun dossier ne figure à son nom dans les registres de l'Agence européenne des médicaments. Le flacon vendu ici n'est pas ce médicament : c'est un lyophilisat destiné exclusivement à la recherche, sans statut pharmaceutique. Les données publiées sur le médicament, de sa formulation à ses conditions de conservation, ne décrivent ni la stabilité ni le comportement de ce lyophilisat ; le certificat d'analyse du lot fait foi.
Protocole
Du flacon à la solution.
La mise en œuvre d'un flacon de 10 mg : combien d'eau bactériostatique ajouter, ce que l'on obtient, et comment le garder. Ce protocole porte sur la préparation et la conservation au laboratoire — il ne prescrit aucun schéma d'administration.
- 01
Ajouter l'eau
2 ml d'eau bactériostatique, versés lentement contre la paroi du flacon, jamais directement sur la poudre.
- 02
Dissoudre
Faites tourner doucement le flacon entre les doigts jusqu'à ce que la solution soit limpide. Ne secouez pas : l'agitation dénature le peptide et fait mousser.
- 03
Ce que l'on obtient
Une solution à 5.00 mg/ml, limpide. Un trouble ou un dépôt qui persiste signale un problème : ne l'utilisez pas.
Avant reconstitution
Lyophilisat : -20 °C pour le stockage long, 2-8 °C si le flacon doit servir dans le mois, toujours scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Les essais de dégradation forcée conduits selon les lignes directrices ICH le montrent sensible à l'oxydation, à la chaleur et à la lumière, et plus fragile en milieu basique qu'en milieu acide (Yuvaraaj et Sharma, 2026) : le tryptophane et l'histidine sont les cibles habituelles de l'oxydation, d'où l'intérêt d'un flacon opaque et d'un minimum d'air au-dessus de la solution. Reconstitué, le peptide se garde entre 2 et 8 °C et sa stabilité, inférieure à celle de la poudre, se compte en semaines ; évitez les tampons basiques. Pour une garde plus longue, congelez en aliquotes à -20 °C, à raison d'une seule décongélation par aliquote. Les conditions de conservation publiées pour le médicament concernent une solution formulée et ne se transposent pas à ce lyophilisat.
Après reconstitution
Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La solution se garde nettement moins longtemps que la poudre. Pour un stockage long, répartissez-la en aliquotes à usage unique et congelez-les : chaque cycle de congélation et décongélation dégrade un peu le peptide.
Manipulation
Composé actif à des concentrations de l'ordre du nanomolaire, dont la notice américaine décrit notamment une élévation transitoire de la pression artérielle : gants nitrile, lunettes et blouse, aucun contact avec la peau ni les muqueuses, et une vigilance particulière avec les aiguilles pour éviter toute piqûre accidentelle. Laissez le flacon revenir à température ambiante avant de l'ouvrir, la poudre étant hygroscopique. Introduisez le solvant goutte à goutte contre la paroi et laissez la pastille se dissoudre : l'agitation n'apporte rien et incorpore de l'air à un composé sensible à l'oxydation. Pour tout calcul de concentration, retenez la teneur en peptide du certificat d'analyse : comme dans le médicament, où il figure sous forme d'acétate, les contre-ions alourdissent la masse pesée. Si le protocole fait aussi appel au MT-II, préparez et étiquetez les deux solutions séparément : un contrôle de masse courant peine à révéler un mélange des deux. Datez chaque aliquote. Réservé à l'usage de laboratoire.
Et pour un autre volume d'eau
Le calculateur est pré-rempli sur un flacon de 10 mg. Changez le volume d'eau pour voir ce que donne chaque prélèvement, lu en graduations de seringue à insuline.
Ce que donnent quelques prélèvements
| Prélèvement | Graduations | Lecture |
|---|---|---|
| 0.1 mg | 2 | acceptable |
| 0.25 mg | 5 | bonne |
| 0.5 mg | 10 | idéale |
| 1 mg | 20 | idéale |
| 2 mg | 40 | idéale |
| 5 mg | 100 | bonne |
Calcul de dilution. Il dit combien de liquide prélever pour un nombre de milligrammes donné — rien d'autre. Produits réservés à la recherche en laboratoire.
Procédure
Trois étapes.Sans compte.
- 01
Sélectionnez
Choisissez vos flacons dans le catalogue : le stock affiché est celui du moment.
- 02
Commandez
Validez sans créer de compte, puis suivez les instructions de paiement.
- 03
Recevez
Expédition discrète sous 24–48 h. Votre référence de commande sert au suivi.
