Clascotérone

La clascotérone (CB-03-01) est le 17α-propionate de la cortexolone : un antiandrogène stéroïdien, ester d'un précurseur naturel du cortisol. Ce n'est pas un peptide mais une petite molécule, fournie ici en solution à 5 % dans un flacon compte-gouttes de 30 ml. Elle sert de ligand antagoniste du récepteur des androgènes dans les travaux sur le sébocyte, la papille dermique et les modèles androgéno-dépendants de la peau.

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Dosage: 5 % · 30 ml
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Le produit

À quoiil sert.

La molécule a été décrite en 2004 par Giuseppe Celasco et ses collègues de Cosmo S.p.A., à Lainate près de Milan (Arzneimittel-Forschung). Dans le test de l'organe du flanc du hamster, elle présentait une nette activité antiandrogène locale, mais aucune activité antiandrogène chez le rat après injection sous-cutanée, ni d'effet sur l'hypersécrétion de gonadotrophines chez le rat parabiotique : les auteurs la qualifiaient d'antagoniste à sélectivité périphérique. Les études de pharmacocinétique ultérieures rapportent par ailleurs une métabolisation rapide en cortexolone, ou 11-désoxycortisol, dans le plasma humain (Mazzetti et coll., Journal of Drugs in Dermatology, 2019).

Le mécanisme a été précisé en 2019 par Rosette et ses collègues (Journal of Drugs in Dermatology) : liaison de forte affinité au récepteur des androgènes, inhibition de la transcription dépendante de ce récepteur dans une lignée rapporteuse et, sur sébocytes humains primaires, diminution dose-dépendante de la production de lipides et de cytokines inflammatoires induite par les androgènes. Sur des cultures primaires de cellules de la papille dermique du cuir chevelu humain stimulées par la dihydrotestostérone, la même équipe décrit une inhibition de la synthèse d'interleukine-6. Les modèles employés vont ainsi de la lignée rapporteuse au sébocyte et à la papille dermique, en passant par l'organe du flanc du hamster.

Une formulation en crème à 1 % a obtenu en 2020 une autorisation de mise sur le marché aux États-Unis ; la solution proposée ici est un réactif de recherche, distinct de ce médicament. Une formulation en solution a par ailleurs été étudiée dans des essais de phase 2 puis de phase 3 portant sur l'alopécie androgénétique masculine, enregistrés sur ClinicalTrials.gov.

Carte d'identité

Numéro CAS: 19608-29-8
Formule brute: C24H34O5
Masse molaire: 402,5 g/mol
Autres noms: CB-03-01 · Cortexolone 17α-propionate · 17α-Propionate de cortexolone · Cortodoxone 17α-propionate · 21-Hydroxy-3,20-dioxoprégn-4-én-17-yl propanoate · Clascoterone (DCI anglaise)

Conservation

Produit déjà en solution : entre 2 et 8 °C, flacon bien fermé, debout, à l'abri de la lumière ; ne pas congeler. L'ester en 17α est le point sensible de la molécule : chez les 17α-monoesters de corticostéroïdes, famille à laquelle elle appartient, l'eau, la chaleur et les pH éloignés de la zone légèrement acide favorisent la migration de l'acyle vers la position 21, puis l'hydrolyse en alcool libre — cinétique décrite notamment pour le 17-valérate de bétaméthasone (Bundgaard et Hansen, 1981). Un flacon mal refermé laisse en outre entrer l'humidité et s'évaporer le solvant. Notez la date de première ouverture et écartez toute solution trouble ou porteuse d'un dépôt qui ne se redissout pas à température ambiante.

Manipulation en laboratoire

Composé à activité hormonale : gants nitrile, lunettes et blouse, aucun contact avec la peau ni les muqueuses ; en cas de projection, rincez abondamment à l'eau. La clascotérone est pratiquement insoluble dans l'eau : une dilution en milieu aqueux risque de la faire précipiter et doit être précédée d'un essai de compatibilité avec le solvant du lot. Prélevez avec le compte-gouttes ou une micropipette propre, ne reversez rien dans le flacon et refermez aussitôt. Pour tout calcul de concentration, retenez la valeur du certificat d'analyse ; une analyse par CLHP sépare l'ester en 17α de son isomère en 21 et de la cortexolone libre. Réservé à l'usage de laboratoire.

Questions sur ce produit

Parce que la clascotérone conserve le squelette prégnane à quatre cycles des corticostéroïdes : c'est la cortexolone, ou 11-désoxycortisol, estérifiée par l'acide propionique sur l'hydroxyle en 17α. Les travaux publiés la décrivent comme un antagoniste du récepteur des androgènes, en compétition avec la dihydrotestostérone. Le RU58841, à l'inverse, est une aryl-hydantoïne sans squelette stéroïde : deux familles chimiques distinctes pour une même cible.
Chez le rat, aucune activité antiandrogène n'avait été observée après injection sous-cutanée, alors que l'activité locale était nette dans le test de l'organe du flanc du hamster (Celasco et coll., 2004) : c'est sur ces observations chez le rongeur que repose, dès 2004, sa description comme antagoniste à sélectivité périphérique. Chez l'humain, les études de pharmacocinétique publiées rapportent une métabolisation rapide en cortexolone dans le plasma (Mazzetti et coll., 2019).
La même molécule a reçu en 2020, aux États-Unis, une autorisation de mise sur le marché sous forme de crème à 1 %. Le flacon vendu ici n'est pas ce médicament : c'est une solution à 5 % destinée exclusivement à la recherche, sans statut pharmaceutique. Les données publiées sur la crème ne décrivent ni la stabilité ni le comportement d'une solution de composition différente ; le certificat d'analyse du lot fait foi.

Procédure

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