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Nootropiques & sommeil
PE-22-28
Le PE-22-28, aussi appelé mini-spadine, est un heptapeptide (Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg) qui correspond aux résidus 22 à 28 du propeptide de la sortiline. Version raccourcie de la spadine, il a été décrit par une équipe du CNRS à Sophia Antipolis comme inhibiteur du canal potassique TREK-1. Il sert de ligand d'étude de ce canal dans des modèles cellulaires et murins.
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Le produit
À quoiil sert.
La sortiline, aussi appelée récepteur 3 de la neurotensine, est synthétisée sous forme de précurseur ; la furine en libère un propeptide de 44 résidus (PE). En 2006, Heurteaux et coll. (Nat Neurosci) ont décrit chez la souris dépourvue du canal TREK-1 un phénotype résistant dans plusieurs modèles comportementaux de dépression. Mazella et coll. (PLoS Biol, 2010) ont ensuite identifié dans le PE un fragment de 17 résidus, PE 12-28, nommé spadine, qui inhibe TREK-1.
En étudiant les produits de dégradation de la spadine dans le sérum, Djillani et coll. (Front Pharmacol, 2017) ont isolé la séquence minimale active, PE 22-28. Sur cellules HEK exprimant TREK-1 humain, mesurée en patch-clamp, sa CI50 est rapportée à 0,12 nM, contre 40 à 60 nM pour la spadine ; chez la souris, la durée de l'effet mesuré en test de nage forcée est décrite comme portée jusqu'à environ 23 h, contre 7 h pour la spadine. Les mêmes travaux décrivent une augmentation de la neurogenèse hippocampique et de l'expression de PSD-95 sur neurones corticaux, ainsi que des dérivés modifiés aux extrémités, dont le G/A-PE 22-28. Pietri et coll. (Neuropharmacology, 2019) rapportent une action biphasique sur TREK-1 dans un modèle murin d'ischémie focale. Cette littérature provient essentiellement d'un même groupe.
- C35H55N11O9
- 773,9 g/mol
- Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg (GVSWGLR ; résidus 22-28 du propeptide de la sortiline, extrémité C-terminale libre)
- Mini-spadine · Mini-spadin · PE 22-28 · GVSWGLR · Fragment 22-28 du propeptide de la sortiline
Lyophilisat : −20 °C, flacon scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité ; sous forme sèche, il tolère quelques jours de transport à température ambiante. Le tryptophane en position 4 est sensible à la lumière et à l'oxydation : flacon opaque ou protégé. Après mise en solution : 2 à 8 °C pour un emploi sous une à deux semaines, ou aliquotes congelées à −20 °C ou −80 °C, une décongélation par aliquote. Les publications décrivent une demi-vie in vitro dans le sérum relativement courte.
Reconstituez lentement, solvant contre la paroi, sans vortex ni ultrasons. Travaillez en lumière atténuée à cause du tryptophane, écartez les tampons oxydants et les traces métalliques, et utilisez des tubes à faible adsorption. Pour des mesures électrophysiologiques à des concentrations sub-nanomolaires, préparez les dilutions en série au dernier moment : à ces niveaux, l'adsorption sur les parois peut fausser la concentration réelle. Aliquotez et datez. Réservé à l'usage de laboratoire.
Questions sur ce produit
La spadine correspond aux résidus 12 à 28 du propeptide de la sortiline, soit 17 acides aminés ; le PE-22-28 n'en garde que les sept derniers, GVSWGLR. Les travaux de 2017 rapportent pour ce fragment court une inhibition de TREK-1 plus puissante et une durée d'effet plus longue chez la souris. Ce sont deux peptides distincts, à ne pas substituer l'un à l'autre.
TREK-1, codé par le gène KCNK2, est un canal potassique à deux domaines pores qui contribue au courant potassique de fond des neurones. Il est sensible à l'étirement membranaire, à la température et à certains lipides. Les souris qui en sont dépourvues présentent dans plusieurs tests comportementaux un phénotype qui a fait de ce canal une cible d'étude en neurobiologie de l'humeur.
Un numéro est repris par des catalogues commerciaux et des encyclopédies en ligne, mais aucune base de référence ne le confirme, et l'une de ces sources donne une formule brute incompatible avec la séquence. Nous indiquons donc la séquence publiée et la formule calculée pour l'extrémité C-terminale libre, cohérente avec PubChem, et laissons le CAS vide.
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