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Retatrutide 20 mg
Best seller

Métabolique / GLP-1

Retatrutide

Le rétatrutide (LY3437943) est un peptide synthétique de 39 acides aminés qui active à la fois les récepteurs du GLP-1, du GIP et du glucagon. Ce triple agonisme en fait un ligand de référence pour étudier, en culture cellulaire comme en modèle murin, la convergence des voies incrétines et de la voie glucagon sur le métabolisme énergétique.

Dosage

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Aussi disponible en 10 mg (79,90 €) · 30 mg (199,90 €)

Le produit

À quoiil sert.

Construit sur le squelette du GIP, le rétatrutide porte des résidus non naturels, dont un acide aminoisobutyrique en position 2 qui gêne la coupure par la DPP-4, et un diacide gras en C20 greffé sur la lysine 17 par un espaceur AEEA–γ-glutamate. Cette acylation lui fait lier l'albumine ; les essais de phase 1 publiés rapportent chez l'humain une demi-vie de l'ordre de plusieurs jours. Il agit sur les trois récepteurs couplés aux protéines G de classe B que sont le GLP-1R, le GIPR et le GCGR, avec des puissances relatives inégales ; des structures obtenues par cryo-microscopie électronique ont montré comment une même chaîne s'ajuste aux trois poches.

Décrit par Coskun et ses collègues dans Cell Metabolism en 2022, il est étudié pour la contribution propre de chaque bras : le versant glucagon pour la dépense énergétique et le métabolisme lipidique du foie, les versants GLP-1 et GIP pour la prise alimentaire et l'homéostasie glucidique. Les travaux publiés reposent sur des lignées exprimant les récepteurs humains, sur des modèles murins d'obésité induite par le régime, puis sur des essais cliniques de phase 2 parus en 2023.

Carte d'identité

Numéro CAS
2381089-83-2
Formule brute
C221H342N46O68
Masse molaire
4 731,33 g/mol
Séquence
YXQGTFTSDYSIZLDKKAQXAFIEYLLEGGPSSGAPPPS-NH2 (39 résidus ; X = acide aminoisobutyrique en positions 2 et 20 ; Z = α-méthyl-leucine en position 13 ; sérine C-terminale amidée ; lysine 17 acylée par un diacide gras en C20 relié par un espaceur AEEA puis γ-glutamate)
Autres noms
LY3437943 · LY-3437943 · Rétatrutide

Conservation

Lyophilisat : à −20 °C, flacon scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité, il reste stable plusieurs mois ; un transport de quelques jours à température ambiante est toléré par ce type de peptide acylé. Après reconstitution : 2 à 8 °C et emploi sous quatre semaines environ. Pour une conservation plus longue, aliquoter puis congeler à −20 °C ou −80 °C, et ne décongeler chaque aliquote qu'une fois. Laisser le flacon revenir à température ambiante avant ouverture évite la condensation sur la poudre.

Manipulation en laboratoire

Centrifuger brièvement le flacon avant de le percer, pour ramener la poudre au fond. Verser le solvant lentement contre la paroi et laisser le lyophilisat se dissoudre seul, sans secouer : l'agitation et la mousse favorisent l'agrégation des peptides lipidés, et une chaîne grasse en C20 adhère volontiers aux plastiques — préférer des tubes à faible adsorption. Faire tourner doucement le flacon plutôt que le vortexer, contrôler la limpidité de la solution, aliquoter en une seule fois. Réservé à l'usage de laboratoire.

Questions sur ce produit

  • Un agoniste GLP-1 n'engage qu'un récepteur, un double agoniste y ajoute le GIPR ; le rétatrutide recrute en plus le récepteur du glucagon. Dans les modèles précliniques, ce bras glucagon est étudié pour son action sur la dépense énergétique et sur le métabolisme lipidique du foie, qui ne relèvent pas des voies incrétines. C'est précisément cette combinaison que la recherche cherche à démêler, récepteur par récepteur.

  • Le diacide gras en C20 greffé sur la lysine 17 le lie de façon réversible à l'albumine sérique, ce qui le soustrait à l'élimination rapide. L'acide aminoisobutyrique en position 2 le protège par ailleurs de la coupure par la DPP-4. Cette persistance de plusieurs jours, mesurée chez l'humain dans les essais de phase 1 publiés, conditionne la durée des protocoles expérimentaux.

  • Dix milligrammes de peptide lyophilisé, sans solvant : la concentration finale dépend du volume de reconstitution retenu par le laboratoire. Les formats 20 mg et 30 mg sont le même peptide en quantité supérieure, destinés aux protocoles qui préparent plusieurs aliquotes à la fois. Produit destiné exclusivement à la recherche in vitro et préclinique.

Protocole

Du flacon à la solution.

La mise en œuvre d'un flacon de 20 mg : combien d'eau bactériostatique ajouter, ce que l'on obtient, et comment le garder. Ce protocole porte sur la préparation et la conservation au laboratoire — il ne prescrit aucun schéma d'administration.

  1. 01

    Ajouter l'eau

    2.5 ml d'eau bactériostatique, versés lentement contre la paroi du flacon, jamais directement sur la poudre.

  2. 02

    Dissoudre

    Faites tourner doucement le flacon entre les doigts jusqu'à ce que la solution soit limpide. Ne secouez pas : l'agitation dénature le peptide et fait mousser.

  3. 03

    Ce que l'on obtient

    Une solution à 8.00 mg/ml, limpide. Un trouble ou un dépôt qui persiste signale un problème : ne l'utilisez pas.

Avant reconstitution

Lyophilisat : à −20 °C, flacon scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité, il reste stable plusieurs mois ; un transport de quelques jours à température ambiante est toléré par ce type de peptide acylé. Après reconstitution : 2 à 8 °C et emploi sous quatre semaines environ. Pour une conservation plus longue, aliquoter puis congeler à −20 °C ou −80 °C, et ne décongeler chaque aliquote qu'une fois. Laisser le flacon revenir à température ambiante avant ouverture évite la condensation sur la poudre.

Après reconstitution

Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La solution se garde nettement moins longtemps que la poudre. Pour un stockage long, répartissez-la en aliquotes à usage unique et congelez-les : chaque cycle de congélation et décongélation dégrade un peu le peptide.

Manipulation

Centrifuger brièvement le flacon avant de le percer, pour ramener la poudre au fond. Verser le solvant lentement contre la paroi et laisser le lyophilisat se dissoudre seul, sans secouer : l'agitation et la mousse favorisent l'agrégation des peptides lipidés, et une chaîne grasse en C20 adhère volontiers aux plastiques — préférer des tubes à faible adsorption. Faire tourner doucement le flacon plutôt que le vortexer, contrôler la limpidité de la solution, aliquoter en une seule fois. Réservé à l'usage de laboratoire.

Et pour un autre volume d'eau

Le calculateur est pré-rempli sur un flacon de 20 mg. Changez le volume d'eau pour voir ce que donne chaque prélèvement, lu en graduations de seringue à insuline.

Le flacon

1232.5 ml8.00 mg/ml

La seringue — Prélèvement montré : 1 mg

02040608010012.5 u · 0.125 ml

Ce que donnent quelques prélèvements

PrélèvementGraduationsLecture
0.1 mg1.3trop fine
0.25 mg3.1acceptable
0.5 mg6.3bonne
1 mg12.5idéale
2 mg25idéale
5 mg62.5bonne

Calcul de dilution. Il dit combien de liquide prélever pour un nombre de milligrammes donné — rien d'autre. Produits réservés à la recherche en laboratoire.

Procédure

Trois étapes.Sans compte.

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