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Métabolique / GLP-1
Stylo Tirzepatide
Stylo auto-injecteur pour le tirzépatide. Le tirzépatide (LY3298176) est un peptide synthétique de 39 acides aminés, construit sur la séquence du GIP, qui active à la fois le récepteur du GIP et celui du GLP-1. Le pack réunit le stylo, dix têtes d'injection stériles et dix tampons alcoolisés. Le dosage se règle au clic, ce qui rend les prélèvements reproductibles d'une fois sur l'autre. Research use only.
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- Commande sans compte
- Colis discret
- 10 mg
- 2–8 °C
- 1 à 2 semaines
Composition
Ce qu'il y adans la boîte.
- Stylo auto-injecteur pré-rempli
- Recharges (têtes d'injection stériles)
- Tampons alcoolisés
Le produit
À quoiil sert.
Mis au point chez Eli Lilly et décrit par Coskun et ses collègues dans Molecular Metabolism en 2018, le tirzépatide reprend le squelette du GIP humain avec deux acides aminoisobutyriques (Aib), en positions 2 et 13 — la substitution en position 2 étant la modification classique contre la coupure par la DPP-4 —, une extrémité C-terminale amidée et une lysine 20 greffée, par un espaceur formé de deux motifs AEEA et d'un γ-glutamate, d'un diacide gras en C20, l'acide 1,20-eicosanedioïque. Cette acylation lui fait lier l'albumine plasmatique, à 99 % selon les données d'autorisation américaines ; l'essai de phase 1 publié en 2018 rapporte chez l'humain une demi-vie d'environ cinq jours (116,7 heures).
Dans les essais de liaison de la même publication, son affinité pour le GIPR est comparable à celle du GIP natif, alors qu'elle est environ cinq fois plus faible que celle du GLP-1 natif pour le GLP-1R. Willard et ses collègues (JCI Insight, 2020) l'ont qualifié d'agoniste « déséquilibré et biaisé » : il reproduit l'action du GIP sur son récepteur mais, sur le GLP-1R, favorise la production d'AMPc au détriment du recrutement de la β-arrestine, avec une internalisation du récepteur moindre que sous GLP-1. Des structures obtenues par cryo-microscopie électronique (Sun et coll., PNAS, 2022) montrent comment une même chaîne s'ajuste aux deux récepteurs.
Les travaux publiés reposent sur des lignées exprimant les récepteurs recombinants ou endogènes, sur des îlots pancréatiques isolés et sur des modèles murins, où sont suivis la sécrétion d'insuline glucose-dépendante, la tolérance au glucose, la prise alimentaire et le poids corporel, puis sur des programmes d'essais cliniques de phase 3 dont les premiers résultats ont paru en 2021. La molécule dispose depuis 2022 d'autorisations de mise sur le marché aux États-Unis et dans l'Union européenne ; le produit vendu ici est un réactif de recherche, destiné exclusivement au laboratoire.
Le stylo remplace la seringue graduée par un sélecteur cranté, et rend le prélèvement répétable d'une séance à l'autre. C'est un dispositif de dosage, pas une autre molécule : ce que la littérature établit, et ce qu'elle laisse ouvert, est ce que dit la fiche du flacon.
- 2023788-19-2
- C225H348N48O68
- 4 813,53 g/mol
- YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2 (39 résidus ; X = acide aminoisobutyrique (Aib) en positions 2 et 13 ; sérine C-terminale amidée ; lysine 20 portant sur sa chaîne latérale deux motifs AEEA, un γ-glutamate et un diacide gras en C20, l'acide 1,20-eicosanedioïque)
- Stylo Tirzepatide 10 mg · Tirzepatide pen · LY3298176 · LY-3298176 · Tirzépatide
Conserver entre 2 et 8 °C dès réception, à l'abri de la lumière. Ne pas congeler le stylo une fois la cartouche en place : le gel abîme le joint du piston et fausse le dosage.
Poser une tête d'injection neuve à chaque prélèvement et la retirer aussitôt après : laissée en place, elle laisse entrer l'air et la lumière. Amorcer le stylo avant le premier prélèvement, jusqu'à voir venir une gouttelette, pour chasser l'air de la cartouche. Le réglage se fait au clic ; ne jamais forcer le sélecteur au-delà de la butée.
Questions sur ce produit
Le dosage. Une seringue graduée demande de lire un ménisque à l'œil ; le stylo se règle au clic, ce qui rend les prélèvements reproductibles d'une fois sur l'autre. C'est un dispositif de dosage, pas une autre molécule : le tirzépatide est le même.
Le stylo auto-injecteur, dix têtes d'injection stériles et dix tampons alcoolisés. De quoi couvrir dix prélèvements sans rien racheter.
La molécule et son dosage (10 mg) sont ceux du flacon ; seul le format change. La fiche du flacon détaille l'identité chimique, la littérature publiée et les limites de ce que l'on sait de la molécule : elle vaut pour le stylo.
Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La durée dépend du solvant utilisé et de la rigueur des manipulations ; le rapport d'analyse du lot porte sur le lyophilisat, pas sur la solution une fois préparée.
Protocole
Du flacon à la solution.
La mise en œuvre d'un flacon de 10 mg : combien d'eau bactériostatique ajouter, ce que l'on obtient, et comment le garder. Ce protocole porte sur la préparation et la conservation au laboratoire — il ne prescrit aucun schéma d'administration.
- 01
Ajouter l'eau
2 ml d'eau bactériostatique, versés lentement contre la paroi du flacon, jamais directement sur la poudre.
- 02
Dissoudre
Faites tourner doucement le flacon entre les doigts jusqu'à ce que la solution soit limpide. Ne secouez pas : l'agitation dénature le peptide et fait mousser.
- 03
Ce que l'on obtient
Une solution à 5.00 mg/ml, limpide. Un trouble ou un dépôt qui persiste signale un problème : ne l'utilisez pas.
Avant reconstitution
Conserver entre 2 et 8 °C dès réception, à l'abri de la lumière. Ne pas congeler le stylo une fois la cartouche en place : le gel abîme le joint du piston et fausse le dosage.
Après reconstitution
Au réfrigérateur, entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière. La solution se garde nettement moins longtemps que la poudre. Pour un stockage long, répartissez-la en aliquotes à usage unique et congelez-les : chaque cycle de congélation et décongélation dégrade un peu le peptide.
Manipulation
Poser une tête d'injection neuve à chaque prélèvement et la retirer aussitôt après : laissée en place, elle laisse entrer l'air et la lumière. Amorcer le stylo avant le premier prélèvement, jusqu'à voir venir une gouttelette, pour chasser l'air de la cartouche. Le réglage se fait au clic ; ne jamais forcer le sélecteur au-delà de la butée.
Et pour un autre volume d'eau
Le calculateur est pré-rempli sur un flacon de 10 mg. Changez le volume d'eau pour voir ce que donne chaque prélèvement, lu en graduations de seringue à insuline.
Ce que donnent quelques prélèvements
| Prélèvement | Graduations | Lecture |
|---|---|---|
| 0.1 mg | 2 | acceptable |
| 0.25 mg | 5 | bonne |
| 0.5 mg | 10 | idéale |
| 1 mg | 20 | idéale |
| 2 mg | 40 | idéale |
| 5 mg | 100 | bonne |
Calcul de dilution. Il dit combien de liquide prélever pour un nombre de milligrammes donné — rien d'autre. Produits réservés à la recherche en laboratoire.
Procédure
Trois étapes.Sans compte.
- 01
Sélectionnez
Choisissez vos flacons dans le catalogue : le stock affiché est celui du moment.
- 02
Commandez
Validez sans créer de compte, puis suivez les instructions de paiement.
- 03
Recevez
Expédition discrète, dans le délai annoncé sur cette fiche. Votre référence de commande sert au suivi.
