En stock
60 €
par flacon
En stock
Métabolique / GLP-1
Tirzepatide
Le tirzépatide (LY3298176) est un peptide synthétique de 39 acides aminés, construit sur la séquence du GIP, qui active à la fois le récepteur du GIP et celui du GLP-1. Acylé par un diacide gras en C20, il sert de ligand de référence pour étudier la co-activation des deux récepteurs des incrétines, en lignées cellulaires comme en modèle murin. Il est proposé en flacons lyophilisés de 5, 10 et 15 mg : un même peptide, en trois quantités.
65 €
1
Sur commande — expédié sous 7 à 10 jours
- Commande sans compte
- Expédition sous 24–48 h
- Colis discret
- 2–8 °C
- 24–48 h
Le produit
À quoiil sert.
Mis au point chez Eli Lilly et décrit par Coskun et ses collègues dans Molecular Metabolism en 2018, le tirzépatide reprend le squelette du GIP humain avec deux acides aminoisobutyriques (Aib), en positions 2 et 13 — la substitution en position 2 étant la modification classique contre la coupure par la DPP-4 —, une extrémité C-terminale amidée et une lysine 20 greffée, par un espaceur formé de deux motifs AEEA et d'un γ-glutamate, d'un diacide gras en C20, l'acide 1,20-eicosanedioïque. Cette acylation lui fait lier l'albumine plasmatique, à 99 % selon les données d'autorisation américaines ; l'essai de phase 1 publié en 2018 rapporte chez l'humain une demi-vie d'environ cinq jours (116,7 heures).
Dans les essais de liaison de la même publication, son affinité pour le GIPR est comparable à celle du GIP natif, alors qu'elle est environ cinq fois plus faible que celle du GLP-1 natif pour le GLP-1R. Willard et ses collègues (JCI Insight, 2020) l'ont qualifié d'agoniste « déséquilibré et biaisé » : il reproduit l'action du GIP sur son récepteur mais, sur le GLP-1R, favorise la production d'AMPc au détriment du recrutement de la β-arrestine, avec une internalisation du récepteur moindre que sous GLP-1. Des structures obtenues par cryo-microscopie électronique (Sun et coll., PNAS, 2022) montrent comment une même chaîne s'ajuste aux deux récepteurs.
Les travaux publiés reposent sur des lignées exprimant les récepteurs recombinants ou endogènes, sur des îlots pancréatiques isolés et sur des modèles murins, où sont suivis la sécrétion d'insuline glucose-dépendante, la tolérance au glucose, la prise alimentaire et le poids corporel, puis sur des programmes d'essais cliniques de phase 3 dont les premiers résultats ont paru en 2021. La molécule dispose depuis 2022 d'autorisations de mise sur le marché aux États-Unis et dans l'Union européenne ; le produit vendu ici est un réactif de recherche, destiné exclusivement au laboratoire.
- 2023788-19-2
- C225H348N48O68
- 4 813,53 g/mol
- YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2 (39 résidus ; X = acide aminoisobutyrique (Aib) en positions 2 et 13 ; sérine C-terminale amidée ; lysine 20 portant sur sa chaîne latérale deux motifs AEEA, un γ-glutamate et un diacide gras en C20, l'acide 1,20-eicosanedioïque)
- LY3298176 · LY-3298176 · Tirzépatide · Double agoniste GIPR / GLP-1R
Lyophilisat : −20 °C, flacon scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité ; sous forme sèche, ce peptide acylé reste stable plusieurs mois et tolère quelques jours de transport à température ambiante. Après reconstitution : 2 à 8 °C et emploi sous quatre semaines environ ; pour une conservation plus longue, aliquoter puis congeler à −20 °C ou −80 °C, une seule décongélation par aliquote. Le tryptophane en position 25 étant sensible à la lumière, flacons et aliquotes restent à l'obscurité. Laisser le flacon revenir à température ambiante avant ouverture évite la condensation sur la poudre.
Centrifuger brièvement le flacon avant de le percer, pour ramener la poudre au fond. Verser le solvant lentement contre la paroi et laisser le lyophilisat se dissoudre seul, ou faire tourner doucement le flacon, sans vortex ni mousse : les peptides lipidés s'agrègent aux interfaces air-liquide, et la chaîne grasse en C20 adhère volontiers aux plastiques — préférer des tubes à faible adsorption. Recalculer la concentration pour chaque format, contrôler la limpidité de la solution, aliquoter en une seule fois et dater chaque tube. Réservé à l'usage de laboratoire.
Questions sur ce produit
Que les deux récepteurs ne sont pas engagés à parts égales. Le tirzépatide lie le GIPR avec une affinité comparable à celle du GIP natif, mais le GLP-1R avec une affinité environ cinq fois plus faible que celle du GLP-1 natif (Coskun et coll., 2018). En calculant l'occupation de chaque récepteur aux concentrations mesurées chez l'humain, Willard et ses collègues ont conclu en 2020 à un engagement plus marqué du GIPR. Ce déséquilibre est un paramètre à intégrer dans l'interprétation de tout résultat obtenu avec la molécule.
Les deux peptides comptent 39 résidus, dérivent du squelette du GIP et portent un diacide gras en C20 qui les lie à l'albumine. Le tirzépatide n'active que deux récepteurs, ceux du GIP et du GLP-1 ; le rétatrutide y ajoute le récepteur du glucagon. Leurs séquences, leurs sites d'acylation (lysine 20 contre lysine 17) et leurs numéros CAS diffèrent : ce sont deux outils distincts, et leur comparaison permet d'isoler la contribution propre du bras glucagon.
Oui : seule la masse de lyophilisat change d'un format à l'autre. Pour un même volume de solvant, la concentration obtenue est donc proportionnelle au format — 5, 10 ou 15 mg repris dans 2 ml donnent 2,5, 5 ou 7,5 mg/ml. Le certificat d'analyse du lot indique la teneur en peptide net, base de tout calcul de concentration. Produit destiné exclusivement à la recherche in vitro et préclinique.
Procédure
Trois étapes.Sans compte.
- 01
Sélectionnez
Choisissez vos flacons dans le catalogue : le stock affiché est celui du moment.
- 02
Commandez
Validez sans créer de compte, puis suivez les instructions de paiement.
- 03
Recevez
Expédition discrète sous 24–48 h. Votre référence de commande sert au suivi.
