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Longévité & GH
Tesamorelin
La tésamoréline (TH9507) est un analogue synthétique de la GHRH humaine : les 44 acides aminés de l'hormone native, amidée en C-terminal, complétés par un groupement trans-3-hexénoyle fixé sur la tyrosine N-terminale. Cette seule modification est décrite comme la protégeant de la dipeptidyl-peptidase-4, qui inactive la GHRH native. Elle sert de ligand du récepteur de la GHRH dans les travaux sur la sécrétion endogène d'hormone de croissance et sur l'axe GH–IGF-1.
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Le produit
À quoiil sert.
La GHRH a été isolée en 1982 par deux équipes indépendantes, à partir de tumeurs pancréatiques responsables d'une acromégalie : celle de Roger Guillemin et Paul Brazeau, dans Science, et celle de Jean Rivier, Joachim Spiess, Michael Thorner et Wylie Vale, dans Nature. Sa forme de 44 acides aminés amidée, GHRH(1-44)-NH2, est rapidement inactivée dans le plasma : Frohman et ses collègues (Journal of Clinical Investigation, 1986) ont montré qu'une dipeptidyl-aminopeptidase plasmatique en retire les deux premiers résidus, Tyr-Ala, et la convertit en GHRH(3-44), dont l'activité biologique est inférieure au millième de celle de la molécule entière.
Développée par Theratechnologies, à Montréal, sous le code TH9507, la tésamoréline conserve la séquence native entière et ne la modifie qu'en N-terminal, par un groupement trans-3-hexénoyle sur la tyrosine 1. Les travaux non cliniques publiés (Ferdinandi et coll., Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 2007, cosignés par Paul Brazeau) la décrivent comme résistante à la DPP-4, plus lentement dégradée que la GHRH native dans le plasma du rat, du chien et de l'humain, et suivie d'une élévation de la GH et de l'IGF-1 chez le porc, le rat et le chien. Chez l'humain, les données d'autorisation américaines rapportent une demi-vie d'élimination courte, de 8 à 38 minutes selon la formulation et la population étudiée.
Son récepteur, le GHRH-R, est un récepteur couplé aux protéines G de classe B exprimé par les cellules somatotropes de l'antéhypophyse ; son activation stimule l'adénylate cyclase et l'AMPc, puis la synthèse et la libération de GH. La GH libérée est donc endogène, et sa sécrétion reste modulée par la somatostatine et par le rétrocontrôle de l'IGF-1 : chez l'homme sain, Stanley et ses collègues (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2011) ont mesuré une augmentation de la sécrétion de GH basale et pulsatile. Les axes publiés portent sur la pulsatilité de la GH, l'axe GH–IGF-1, la composition corporelle et la fonction cognitive du sujet âgé (Baker et coll., Archives of Neurology, 2012). La molécule a reçu une autorisation de mise sur le marché aux États-Unis en 2010 ; le produit vendu ici est un réactif de recherche.
- 218949-48-5
- C221H366N72O67S
- 5 135,9 g/mol
- trans-3-Hexénoyl-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2 (YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2 ; 44 résidus ; groupement trans-3-hexénoyle sur l'amine N-terminale de la tyrosine 1)
- TH9507 · TH-9507 · Tésamoréline · trans-3-Hexénoyl-hGRF(1-44)-NH2 · Analogue N-hexénoylé de la GHRH humaine (1-44)
Lyophilisat : −20 °C, flacon scellé, à l'abri de la lumière et de l'humidité ; la poudre sèche supporte quelques jours de transport à température ambiante. Après reconstitution : 2 à 8 °C et emploi rapide, sous une à deux semaines, ou aliquotage puis congélation à −20 °C ou −80 °C, une décongélation par aliquote. La chaîne native conserve deux points faibles : la méthionine 27, qui s'oxyde, et l'asparagine 8, qui se désamide en solution, d'autant plus vite que le pH est alcalin. La poudre se garde donc beaucoup mieux que la solution.
Laisser le flacon revenir à température ambiante, puis verser le solvant lentement contre la paroi et laisser la poudre se dissoudre seule ; faire tourner le flacon si nécessaire, sans vortex : une chaîne de 44 résidus s'agrège volontiers aux interfaces air-liquide. Travailler à pH neutre ou légèrement acide, à l'abri de la lumière et des oxydants, préparer les solutions au plus près de leur emploi et aliquoter dans des tubes à faible adsorption. Noter la date et la concentration sur chaque aliquote. Réservé à l'usage de laboratoire.
Questions sur ce produit
Par un seul ajout : un groupement trans-3-hexénoyle, chaîne à six carbones portant une double liaison en position 3, fixé sur la tyrosine N-terminale. Les 44 acides aminés et l'amide C-terminal sont ceux de la GHRH humaine. Cet ajout protège la jonction Tyr-Ala, que la DPP-4 coupe dans la molécule native ; les travaux non cliniques de 2007 décrivent en conséquence une dégradation plasmatique ralentie.
Les deux visent le récepteur de la GHRH, par deux stratégies opposées. Le CJC-1295 sans DAC, ou Mod GRF (1-29), tronque la chaîne à 29 résidus et y introduit quatre substitutions (D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27). La tésamoréline garde les 44 résidus natifs et ne touche qu'à l'extrémité N-terminale : elle conserve donc l'asparagine 8, sujette à la désamidation, et la méthionine 27, oxydable, ce qui la rend plus fragile en solution. Leurs masses, environ 5 136 g/mol contre 3 368 g/mol, les distinguent au spectre de masse.
Non. Elle intervient en amont, sur le récepteur de la GHRH des cellules somatotropes : c'est l'hypophyse du modèle étudié qui produit et libère la GH. Cette sécrétion reste soumise à l'inhibition par la somatostatine et au rétrocontrôle de l'IGF-1, et elle garde son caractère pulsatile, ce qu'ont mesuré Stanley et ses collègues chez l'homme sain en 2011. Un modèle dépourvu d'hypophyse fonctionnelle ne peut donc pas y répondre de cette façon.
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